Vale a pena usar Proviron ?

Mesterolona é um derivado simples de dihidrotestosterona e é comumente conhecido pelo seu nome comercial, Proviron. A adição de um grupo metilo na posição 1, como metenolona, ​​ajuda a fornecer uma pequena proteção contra o metabolismo quando tomado por via oral. Na verdade, a única diferença entre metenolona e mesterolona é a presença de uma ligação dupla na posição 1,2 com metenolona. Esta ligação dupla altera a forma do anel-A, bem como a localização do grupo 1-metil. Embora estas drogas sejam muito semelhantes em aparência, elas são bastante diferentes na atividade. Embora a ligação dupla 1-metil ajude a manter a metenolona de ser metabolizada em metabolitos inativos, a presença de apenas um grupo metilo 1 parece proporcionar pouca proteção e é provável que ela seja rapidamente desativada.

 

Uma vez que é o medicamento já é um 5-alfa-reduzido, ela não está sujeita ao metabolismo adicional de 5-alfa-redutase. Mesterolona, como derivado de DHT, não pode ser convertida pela aromatase em metabolitos estrogênicos e tem um certo grau de inibição de aromatase e, provavelmente alguma inibição da 5-alfa redutase. Na verdade, muitos consideram Mesterolona ser um anti-estrogênio, e seu uso na literatura parece apoiar esta afirmação em algum grau. Mesterolona é uma das drogas mais fortes no quesito “ligação” de SHBG,  disponível comercialmente, e, de fato, apenas o DHT liga-se mais fortemente à SHBG ^1,2. Como discutido em outros artigos aqui no blog, anteriormente, SHBG desempenha um papel muito importante no metabolismo da testosterona. Como a mesterolona se liga tão fortemente à SHBG ele tende a “esbarrar” em outras moléculas menos fortemente ligadas no estado "livre", onde eles podem se ligar ao receptor androgênico ^3. Portanto, alguns atletas têm usado Mesterolona para esta finalidade. Eles acrescentam mesterolona a um ciclo com a esperança de que mais esteróides permaneçam livres e ativos. Este efeito seria também verdadeiro para testosterona e estrogênio.

 

Mesterolona seria capaz de “colidir” com hormonas em circulação, bem como resultar em efeitos androgénicos ou estrogênicos. Não há evidência de que Mesterolona se liga a receptores de glucocorticóides ou de progesterona. Mesterolona não é conhecido por ser muito anabólico e quando administrado por via oral, sofre metabolismo significativo que reduz consideravelmente qualquer efeito anabólico ^4. O fato de Mesterolona ser mostrada por ter pouco efeito sobre a produção de células vermelhas do sangue, ao contrário de outros androgénios, parece confirmar o seu metabolismo rápido ^5. Mesterolona tem sido estudada de forma bastante extensa na literatura como um tratamento de fertilidade para aumentar a quantidade de esperma. Há dados conflitantes mostrando mesterolona ter efeitos variáveis ​​sobre LH e FSH, embora geralmente é demonstrado não reduzir os níveis normais de LH e FSH ^6. Embora a sua utilização como um ligante de SHBG é algo questionável, ela pode ter utilização no bloqueio do metabolismo de outros derivados de DHT por 3-hidroxiesteróide desidrogenase alfa, uma vez que parece ter afinidade significativa para esta enzima.

 

Seth Roberts é um ex-cientista da pesquisa farmacêutica com mais de dez anos de pesquisa farmacológica na descoberta e desenvolvimento de novas terapias. Se você quiser saber mais sobre esteróides anabolizantes, pegar novo livro ANABOLIC PHARMACOLOGY de Seth em www.Ergogens.com. [© Seth Roberts, 2009. Todos os direitos reservados. Apenas para fins informativos, e não deve ser considerado como aconselhamento médico ou um endosso do uso de substâncias ilegais.]

 

Referências:

1. Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA: afinidade de ligação relativa de esteróides anabólicos androgênicos: comparação da ligação aos receptores androgênicos no músculo esquelético e na próstata, assim como o sexo globulina de ligação do hormônio. Endocrinology. Jun; 114 (6): 2100-6, 1984

2. Pugeat MM, Dunn JF, Nisula BC: Transporte de hormônios esteróides: a interação de 70 medicamentos com globulina de ligação a testosterona e globulina de ligação a corticosteróide no plasma humano. J Clin Endocrinol Metab. Julho; 53 (1): 69-75, 1981

3. Aakvaag A, Stromme SB: O efeito da administração mesterolone aos homens normais sobre a função hipófise-testicular. Acta Endocrinol (Copenh). Outubro; 77 (2): 380-6, 1974

4. Schanzer W: Metabolismo de esteróides anabólicos androgênicos. Clin Chem. Julho; 42 (7): 1001-1020, 1996

5. Jockenhövel F, Vogel E, Reinhardt W, Reinwein D. Efeitos de diferentes modos de terapia de substituição de andrógeno em eritropoiese. Eur J Med Res. 2 (7): 293-8, 1997

6. Varma TR, Patel RH. O efeito da mesterolone sobre a contagem de espermatozóides, no folículo soro hormônio estimulante, hormônio luteinizante, a testosterona plasmática e resultado em homens oligospermic idiopáticas. Int J Gynaecol Obstet. 26 (1): 121-8, 1988