sexta-feira, 20 de fevereiro de 2015

Farmacologia anabolizantes - Stanozolol



Stanozolol é uma versão sintética altamente modificada de di-hidrotestosterona (DHT), que foi originalmente vendido sob o nome comercial Winstrol. Como você pode ver, há um sistema de anel adicional ligada ao tradicional anel-A da estrutura esteróide. Os dados de ligação para o estanozolol mostram-se ter muito fraca ligação para o receptor de androgénio. 1 Contudo, a meia-vida de nove horas, para este esteróide, é bastante longa compensando a menor afinidade. 2 Stanozolol é incapaz de ser convertido em metabólitos estrogênicos através de aromatização, e já é o 5-alfa reduzido, por isso não pode ser reduzida ainda mais. Além do mais, parece ter alguma atividade anti-aromatase, ainda que alguns autores discordem.

Stanozolol tem ligação mínima á globulina transportadora de hormônio sexual (SHBG), de modo que circula na sua maior parte no estado "livre". 3 Foi demonstrado que o stanozolol, embora não interaja diretamente com o receptor de glucocorticóides, não interage com duas proteínas de ligação de glicocorticóides conhecidos como STBP e LAGS. 4,5 Esta interação reduz o cortisol livre em circulação, na prática. Ao mesmo tempo, o stanozolol foi mostrado eficaz para interferir com a libertação de cortisol a partir da glândula supra-renal. Isso resulta em níveis de cortisol reduzidos, com o uso crônico. De fato, muitas pessoas notam dor articular grave ao usar stanozolol, especialmente quando usado sozinho. Isso pode resultar em um efeito rebote na produção de cortisol quando tirar o stanozolol. 

Mesmo que o stanozolol possua uma proporção muito grande anabólico x androgénica, é bastante androgénica. O efeito anti-glucocorticóide desta droga provavelmente aumenta a sua razão de anabólico / androgénica para além dos seus efeitos de ligação ao receptor de androgénio sozinho. Stanozolol diminui (TBG) níveis de globulina de ligação de tiroxina, mas não tanto quanto alguns dos outros esteróides anabólicos androgênicos comuns 6.

Além de comprimidos para administração oral, o stanozolol está disponível em suspensão à base de água para injeção. Porque não ser esterificado (Esterificação é uma reação química reversível na qual um ácido carboxílico reage com um álcool produzindo éster e água. Essa reação, em temperatura ambiente, é lenta, no entanto os reagentes podem ser aquecidos na presença de um ácido mineral para acelerar o processo), este esteróide tem de ser injetado a cada dia. Além disso, as injeções à base de água são muito mais propensos a contaminação bacteriana, por isso mais cuidado é necessário para manter uma garrafa multi-uso estéril. O tamanho de cristal relativamente grande de algumas preparações limita o tamanho da agulha que pode ser utilizada, porque os cristais atolarão pequenas agulhas. Existem algumas formulações disponíveis, que têm menor tamanho do cristal; no entanto, estes parecem ter uma meia-vida mais curta, mais provável devido aos cristais de dispersão mais rápida dentro do músculo. 

Porque estanozolol é C17-alfa-alquilados, tem o potencial para toxicidade no fígado mas este é ligeiramente reduzido com a forma injetável, porque uma dose total mais baixa é frequentemente utilizada. Stanozolol tem uma relação favorável anabólico-para-androgênica, mas a maioria não consideram que é muito eficaz. Isto é principalmente devido ao fato de que stanozolol não resulte em grandes ganhos de peso por retenção hídrica. 

Seth Roberts é um ex-cientista da pesquisa farmacêutica com mais de 10 anos de pesquisa farmacológica na descoberta e desenvolvimento de novas terapias. O novo livro de Seth, ANABOLIC farmacologia, está disponível no www.Ergogens.com. [© Seth Roberts, 2009. Todos os direitos reservados. Apenas para fins informativos, e não deve ser considerado como aconselhamento médico ou um endosso do uso de substâncias ilegais.]
 
Referências:
1.Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA: afinidade relativa de ligação de esteróides anabólicos androgênicos: comparação da ligação aos receptores androgênicos no músculo esquelético e na próstata, bem como a globulina de ligação do hormônio sexual Endocrinology, Jun; 114. (6): 2100-6, 1984.
2. Feldkoren BI, interação esteróide Andersson S. anabólicos androgênicos com receptor de andrógeno rato in vivo e in vitro.: Um estudo comparativo J Steroid Biochem Mol Biol, 94 (5): 481-7, 2005.
3. Schanzer W, Donike M: Metabolismo de boldenona no homem. Cromatografia em fase gasosa / espectrometria de massa identificação de metabólitos excretados na urina e determinação de taxas de excreção Biol Mass Spectrom, Jan; 21 (1): 3-16, 1992.
4. Betancor-Hernández E, Pérez-Machín R, Henríquez-Hernández L, Mateos-Díaz C, Novoa-Mogollón J, Fernández-Pérez L. fotoaf identificação rotulagem de tireóide péptidos de ligação de glicocorticóides regulamentada hormonal em fígado de rato retículo endoplasmático: uma proteína oligomérica com alta afinidade para o estanozolol hidroxilado 16beta-J Steroid Biochem Mol Biol, 87 (4-5):. 253-64, 2003.
5. Stanozolol e danazol, ao contrário de andrógenos naturais, interagir com os locais de ligação de glicocorticóides baixa afinidade de microssomas de fígado de ratos do sexo masculino. Fernández L, R Chirino, Boada LD, Navarro D, Cabrera N, del Rio I, Chico Díaz-BN Endocrinology, 134 (3):. 1.401-8, de 1994.
6. Barbosa J, Seal EUA, Doe RP: Efeitos de anabolizantes em proteínas de ligação de hormônio, o cortisol sérico e soro nonprotein-bound cortisol J Clin Endocrinol Metab, Feb; 32 (2):. 232-40, 1971. 



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